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硝苯地平片,一個令人痛心的降壓藥

高血壓急癥和亞急癥,不可舌下含服硝苯地平!來源 | 藥評中心作者 Gcplive硝苯地平片,又名心痛定,因起效迅速,降壓作用顯著,曾是高血壓、心絞痛患者的常用藥物。但是,自從20世紀(jì)90年代報道硝苯地平片增加心血管疾病的死亡率,硝苯地平片的臨床地位逐漸下降。一、舌下含服與口服硝苯地平片的區(qū)別

1.舌下含服吸收更快口服硝苯地平,30分鐘血藥濃度達(dá)到峰值;舌下含服,20分鐘血藥濃度達(dá)到峰值。口服硝苯地平,15分鐘起效,1~2小時作用達(dá)峰值;舌下含服,2~3分鐘起效,20分鐘達(dá)峰值。2.舌下含服吸收更多口服硝苯地平幾乎完全吸收。但由于存在顯著的腸道和肝臟首過效應(yīng),硝苯地平口服生物利用度約為45-56%。因為舌下含服硝苯地平可以避免腸道和肝臟的首過效應(yīng),生物利用度大大提高,相同劑量下降壓作用更強(qiáng)!二、舌下含服硝苯地平的潛在危害國內(nèi)研究者統(tǒng)計發(fā)現(xiàn),盡管給藥劑量不大,但是舌下含服硝苯地平的嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生率高達(dá)5.4%~7.5%。

心腦血管不良反應(yīng)發(fā)生機(jī)制:舌下含服硝苯地平后,外周血管劇烈擴(kuò)張,外周血管血流量增加,而心臟與腦血管血流量相對減少,出現(xiàn)所謂的竊血現(xiàn)象,引起腦實質(zhì)損害和心肌缺血、心梗。另外,舌下含服硝苯地平后血壓驟降,引起交感神經(jīng)反射性功能亢進(jìn),使心動過速,心臟耗氧量增加,可加重心肌缺血癥狀。三、高血壓急癥和亞急癥,不可舌下含服硝苯地平!對于高血壓急癥患者,過快或過度降壓容易導(dǎo)致組織灌注壓降低,誘發(fā)缺血事件。對于高血壓亞急癥患者,沒有證據(jù)說明緊急降壓治療可以改善預(yù)后。因此,無論是高血壓急癥還是高血壓亞急癥,國內(nèi)外臨床診療指南均不推薦舌下含服硝苯地平。

四、妊娠高血壓,硝苯地平片和緩釋片孰優(yōu)孰劣?妊娠期高血壓患者,可以使用拉貝洛爾、硝苯地平、甲基多巴、尼卡地平等。2019年版《妊娠期高血壓疾病血壓管理專家共識》:因為硝苯地平片,起效快,降壓幅度大,可出現(xiàn)心跳加快、頭痛等,可用于住院妊娠期高血壓疾病血壓嚴(yán)重升高時緊急降壓,不推薦作為常規(guī)降壓治療硝苯地平緩釋片,可用于備孕期及妊娠期各個階段,尤其是妊娠中晚期重度高血壓。

用法用量:硝苯地平緩釋片,每次10~20mg,1次/12h,根據(jù)血壓調(diào)整劑量,最大使用劑量60mg/d。溫馨提示:口服硝苯地平控釋片,24小時內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平,與硝苯地平緩釋片相比,降壓更穩(wěn)定,對心率的影響較小。2018年《中國高血壓防治指南》認(rèn)為,妊娠期高血壓患者也可以選用硝苯地平控釋片(每次30~60mg,每日一次)。

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